Lindaxa: οδηγίες χρήσης και κριτικές
Λατινική ονομασία:Λίνταξα
Κωδικός ATX: A08AA10
Δραστική ουσία:σιμπουτραμίνη
Κατασκευαστής: ZENTIVA, a.s. ( Τσεχική Δημοκρατία)
Ενημέρωση περιγραφής και φωτογραφίας: 26.08.2019
Το Lindaxa είναι ένα ανορεξιογόνο φάρμακο που αυξάνει το αίσθημα πληρότητας.
Δοσολογική μορφή Lindaxa - κάψουλες: ζελατίνη σκληρή με κίτρινο σώμα και δύο τύπους καπακιών, ένας τύπος κάψουλας έχει καπάκι καφέκαι η σήμανση "10", η δεύτερη - ένα μπλε καπάκι και η σήμανση "15". μέσα στις κάψουλες υπάρχει σχεδόν λευκή ή λευκή σκόνη (10 τεμάχια σε κυψέλες, 3 ή 9 κυψέλες σε συσκευασία από χαρτόνι).
Το δραστικό συστατικό του Lindaxa είναι η μονοϋδρική υδροχλωρική σιβουτραμίνη, 10 mg ή 15 mg σε 1 κάψουλα.
Βοηθητικά συστατικά: στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο του πυριτίου.
Σύνθεση σώματος κάψουλας: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινη βαφή sunset, κίτρινη βαφή κινολίνης, μαύρο μελάνι 1012 (μαύρο οξείδιο του σιδήρου, σέλακ, n-βουτανόλη, λεκιθίνη σόγιας, μετουσιωμένη αιθανόλη (βιομηχανική μεθυλιωμένη αλκοόλη), αντιαφριστικό DC 1510).
Σύνθεση των καψακίων:
Η σιμπουτραμίνη έχει ανορεξιογόνες ιδιότητες και αυξάνει το αίσθημα πληρότητας. In vivo, η επίδρασή του οφείλεται στο γεγονός ότι στον οργανισμό σχηματίζει μεταβολίτες (πρωτοταγείς και δευτερογενείς αμίνες) που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη μονοαμινών (νορεπινεφρίνη και σεροτονίνη). Η αύξηση της συγκέντρωσης των νευροδιαβιβαστών στις συνάψεις προάγει την αύξηση της δραστηριότητας των αδρενεργικών υποδοχέων και των κεντρικών υποδοχέων σεροτονίνης 5HT, η οποία ενισχύει τη θερμική παραγωγή και μειώνει την όρεξη. Η σιμπουτραμίνη διεγείρει έμμεσα τους β3-αδρενεργικούς υποδοχείς, επηρεάζοντας τον καφέ λιπώδη ιστό.
Η επίδραση της σιμπουτραμίνης και των μεταβολιτών της στην απελευθέρωση μονοαμινών δεν έχει επίσης αποδειχθεί ότι δεν είναι αναστολείς ΜΑΟ και δεν έχουν συγγένεια με πολλούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων NMDA, των χολινεργικών υποδοχέων, των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, των υποδοχέων ισταμίνης H 1, της ντοπαμίνης. (υποδοχείς D 1 -, D 2), αδρενεργικοί (α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 -, β 3 υποδοχείς), σεροτονίνη (5HT 2C -, 5HT 1A -, 5HT 2A -, 5HT 1B - , υποδοχείς 5ΗΤ1-υποδοχείς).
Η σιμπουτραμίνη απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό και εμπλέκεται εντατικά στις μεταβολικές διεργασίες που σχετίζονται με το φαινόμενο της πρώτης διέλευσης μέσω του ήπατος. Μετά από από του στόματος χορήγηση Lindaxa σε δόση 20 mg, η μέγιστη συγκέντρωση δραστική ουσίαστο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 1,2 ώρες και η μέγιστη συγκέντρωση των Μ1 και Μ2 - μετά από 3 ώρες.
Ο βαθμός δέσμευσης της sibutramine με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 97%, και οι μεταβολίτες της M1 και M2 είναι 94%. Το φάρμακο κατανέμεται γρήγορα και σχεδόν πλήρως στους ιστούς.
Το δραστικό συστατικό του Lindaxa μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ (στη διαδικασία εμπλέκονται τα ισοένζυμα CYP3A4), σχηματίζοντας μονο- (δεσμεθυλοσιβουτραμίνη) και δι-δεσμεθυλική (δι-δεσμεθυλσιβουτραμίνη) μορφές των κύριων μεταβολιτών Μ1 και Μ2, οι οποίοι έχουν φαρμακολογική δράση . Η σιμπουτραμίνη μεταβολίζεται επίσης μέσω σύζευξης και υδροξυλίωσης για να σχηματίσει ανενεργούς μεταβολίτες.
Ο χρόνος ημιζωής της sibutramine είναι 1,1 ώρες και οι μεταβολίτες της M1 και M2 είναι 14 και 16 ώρες, αντίστοιχα. Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, οι κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι της sibutramine και των φαρμακολογικά ενεργών μεταβολιτών της δεν αλλάζουν σημαντικά. Η φαρμακοκινητική του Lindaxa δεν καθορίζεται από το φύλο, την ηλικία και το σωματικό βάρος του ασθενούς.
Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Lindaxa χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διατροφικής παχυσαρκίας σε ασθενείς με δείκτη σωματικού βάρους:
Το Lindax θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό αρρυθμίας, αρτηριακή υπέρταση (ελεγχόμενη ή με ιστορικό), χολολιθίαση, νευρολογικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων επιληπτικών κρίσεων και νοητικής καθυστέρησης (συμπεριλαμβανομένου του ιατρικού ιστορικού), ιστορικό λεκτικών και κινητικών τικ, μέτρια έως ήπια νεφρική και/ή ηπατική δυσλειτουργία.
Οι κάψουλες Lindax λαμβάνονται από το στόμα, καταπίνονται ολόκληρες με ένα ποτήρι νερό, το πρωί, 1 φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από τα γεύματα.
Ο θεράπων ιατρός ορίζει τη δόση ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την ανεκτικότητα και την κλινική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Δεν συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας εάν:
Η χρήση του Lindaxa μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες εμφανίζονται πιο συχνά κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες θεραπείας και είναι αναστρέψιμες και ήπιες:
Περιγράφεται μια περίπτωση ανάπτυξης οξείας ψύχωσης σε ασθενή με σχιζοσυναισθηματική διαταραχή.
Προς το παρόν, υπάρχουν εξαιρετικά περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την υπερδοσολογία με sibutramine. Τα συγκεκριμένα συμπτώματά του παραμένουν άγνωστα, αλλά είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανή αύξηση της σοβαρότητας των παρενεργειών.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη sibutramine. Συνιστάται η διασφάλιση της βατότητας των αεραγωγών και η συνεχής παρακολούθηση του καρδιαγγειακού συστήματος. Εάν είναι απαραίτητο, συνταγογραφείται συμπτωματική θεραπεία. Πλύση στομάχου, λήψη ενεργού άνθρακα, και για ταχυκαρδία και αυξημένη πίεση αίματος– χρήση β-αναστολέων. Η αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης ή της εξαναγκασμένης διούρησης δεν έχει επιβεβαιωθεί από τα αποτελέσματα κλινικών μελετών.
Η χρήση του Lindaxa θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε εκείνους τους ασθενείς για τους οποίους η προσπάθεια μείωσης του σωματικού βάρους μέσω φυσικής δραστηριότητας και αυστηρής δίαιτας ήταν αναποτελεσματική και μετά από 3 μήνες προσπάθειας η απώλεια βάρους ήταν μικρότερη από 5 kg.
Η θεραπεία θα πρέπει να επιβλέπεται από έμπειρο ειδικό στην παχυσαρκία.
Η κλινική αποτελεσματικότητα του Lindaxa επιτυγχάνεται ως μέρος σύνθετης θεραπείας, η οποία περιλαμβάνει όχι μόνο μια κουλτούρα σωστής διατροφής και σωματικής δραστηριότητας, αλλά και αλλαγή στον προηγούμενο τρόπο ζωής και συνήθειες του ασθενούς. Η μη συμμόρφωση με τις αυστηρές απαιτήσεις του γιατρού δεν εγγυάται απώλεια βάρους κατά τη διάρκεια της θεραπείας και οδηγεί σε αύξηση του βάρους του ασθενούς μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Όταν χρησιμοποιείτε sibutramine, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τακτικά (μία κάθε 2 εβδομάδες) τον παλμό και την αρτηριακή πίεση του ασθενούς κατά τους δύο πρώτους μήνες και στη συνέχεια μία φορά το μήνα. Με ταυτόχρονη αρτηριακή υπέρταση, η παρακολούθηση πρέπει να γίνεται πιο συχνά και πιο προσεκτικά. Σε ασθενείς των οποίων η αρτηριακή πίεση υπερβαίνει τα 145/90 mmHg δύο φορές κατά τη διάρκεια της μέτρησης ελέγχου, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
Συνιστάται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Lindax σε ασθενείς με υπομαγνησιαιμία και άλλες παθήσεις ή ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QT. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα (κινιδίνη, αμιωδαρόνη, σοταλόλη, φλεκαϊνίδη, προπαφαινόνη, μεξιλετίνη), αναστολείς των υποδοχέων Η1 ισταμίνης (τερφεναδίνη, αστεμιζόλη), σισαπρίδη, σερτινδόλη, πιμοζίδη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
Το διάστημα μεταξύ της χορήγησης της sibutramine και της χορήγησης της φουραζολιδόνης, της προκαρβαζίνης, της σελεγιλίνης και άλλων αναστολέων ΜΑΟ πρέπει να είναι περισσότερο από 2 εβδομάδες.
Η επίδραση του Lindaxa στην ανάπτυξη πρωτοπαθούς πνευμονικής υπέρτασης δεν έχει τεκμηριωθεί με σαφήνεια, επομένως ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά πιθανή εμφάνισηπρήξιμο στα πόδια, προοδευτικά αναπνευστικά προβλήματα και πόνος στο στήθος.
Εάν παραλείψετε κατά λάθος την επόμενη δόση, δεν πρέπει να πάρετε διπλή δόση του φαρμάκου στην επόμενη δόση, αλλά να συνεχίσετε να το παίρνετε σύμφωνα με το πρόγραμμα.
Οι αντιδράσεις του οργανισμού στην απόσυρση του Lindaxa με τη μορφή πονοκεφάλων και αυξημένης όρεξης παρατηρούνται σπάνια. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με διαταραχές της διάθεσης ή την ανάπτυξη συμπτωμάτων αποχής και στέρησης μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Η κατανάλωση αλκοόλ αντενδείκνυται κατά τη λήψη του φαρμάκου.
Συγκινητικός νευρικό σύστημαΤα φάρμακα μπορεί να περιορίσουν τον χρόνο αντίδρασης, την πνευματική εγρήγορση και τη μνήμη. Επομένως, κατά τη λήψη Lindaxa, συνιστάται στους ασθενείς να είναι προσεκτικοί όταν εκτελούν δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχήκαι υψηλή ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης.
Το Lindax αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Το Lindaxa αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας, η χρήση του Lindax αντενδείκνυται.
Σε περίπτωση σοβαρής βλάβης της ηπατικής λειτουργίας, η χρήση του Lindax αντενδείκνυται.
Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
Οι αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (κυκλοσπορίνη, ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, τρολεανδομυκίνη) κατά τη λήψη Lindaxa αυξάνουν τη συγκέντρωση των μεταβολιτών της sibutramine και οδηγούν σε αύξηση του καρδιακού ρυθμού και ελαφρά παράταση του διαστήματος QT.
Η επιτάχυνση του μεταβολισμού του Lindaxa μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χρήση μακρολιδικών αντιβιοτικών, ριφαμπικίνης, φαινυτοΐνης, φαινοβαρβιτάλης, καρβαμαζεπίνης και δεξαμεθαζόνης.
Σπάνιες περιπτώσεις ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης μπορούν να παρατηρηθούν όταν η σιμπουτραμίνη συνδυάζεται με σουματριπτάνη, διυδροεργοταμίνη και άλλα φάρμακα κατά της ημικρανίας, αντικαταθλιπτικά, αντιβηχικά (δεξτρομεθορφάνη) και ισχυρά αναλγητικά (πεθιδίνη, πενταζοκίνη, φεντανύλη).
Το Lindaxa δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών ή την επίδραση της αιθανόλης.
Ανάλογα της Lindaxa είναι: Goldline, Meridia, Slimia, Zelix, Thalia.
Φυλάσσετε σε θερμοκρασίες έως 30 °C. Κράτησέ το μακριά απο παιδιά.
Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.
Η Zentiva a.s.Φάρμακο κεντρικής δράσης για τη θεραπεία της παχυσαρκίας
Λίνταξαανήκει στην ομάδα των κεντρικά ενεργών ανορεκτικών. Η σιμπουτραμίνη μπλοκάρει βιολογικά την επαναπρόσληψη δραστικές ουσίες(σεροτονίνη και νορεπινεφρίνη).
Η απώλεια σωματικού βάρους συμβαίνει λόγω της επίδρασης του φαρμάκου στα κέντρα κορεσμού των τροφίμων και η μείωση της όρεξης επιτυγχάνεται με την παρεμπόδιση της επαναπρόσληψης της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης. Το φάρμακο δεν εμποδίζει την επαναπρόσληψη ΜΑΟ και δεν έχει συγγένεια με κύριους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης, της ισταμίνης, της αδρενεργικής, της βενζοδιαζεπίνης και της ντοπαμινεργικής.
Η σιμπουτραμίνη βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό ενεργών μεταβολιτών. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος παρατηρείται μετά από 1-1,5 ώρες, μετά από μία δόση για την κύρια ουσία και μετά από 3 ώρες για τους ενεργούς μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής για τη sibutyramine είναι περίπου 1 ώρα, για τους ενεργούς μεταβολίτες 14 - 16 ώρες.
Ο μεταβολισμός του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την ηλικία, το φύλο και το σωματικό βάρος.
Lindaxa 15 mg
Δραστική ουσία: μονοϋδρική υδροχλωρική σιβουτραμίνη 15 mg
Πρόσθετες ουσίες: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διοξείδιο του Si, στεατικό Mg, κίτρινη βαφή κινολίνης (E104), βαφή ινδικού καρμίνης E132,
κίτρινη βαφή sunset (E110), μαύρο οξείδιο Fe (E172), κόκκινο οξείδιο Fe (E172), διοξείδιο Ti (E171), ζελατίνη.
Ο καθένας μπορεί να νιώσει υπερβολικό βάροςγια μια σειρά από δυσάρεστα σημάδια. Αυτά είναι το πρήξιμο, η μεγάλη κοιλιά, το βάρος στα πόδια, η αδυναμία, η δύσπνοια, η επιθυμία να φάτε πολύ και να κινηθείτε λίγο.
Η παχυσαρκία είναι μια ιατρική διάγνωση κατά την οποία το σωματικό βάρος υπερβαίνει τα αποδεκτά όρια.
Πρωταρχική προϋπόθεση είναι η διατροφική παχυσαρκία, η οποία προκαλεί καθιστική ζωήζωή, κακή και ανθυγιεινή διατροφή. Ταμπλέτες Lindax σχεδιασμένο για την καταπολέμηση της αναπτυσσόμενης παχυσαρκίας.
Συνταγογραφούνται από γιατρό. Η θεραπεία επιτρέπεται σε συνεχή βάση, σε μια πορεία - για τον έλεγχο της όρεξης και του βάρους.
Η παχυσαρκία προκαλεί σοβαρές χρόνιες ασθένειες. Ανάμεσά τους η αθηροσκλήρωση, η ισχαιμία, ο διαβήτης, η αρθρίτιδα, η υπέρταση και πολλά άλλα.
Το υπερβολικό βάρος μειώνει σημαντικά το προσδόκιμο ζωής, μειώνει την ποιότητά του και δημιουργεί συμπλέγματα. Για να απαλλαγείτε από το πρόβλημα, πρέπει να προσαρμόσετε τη διατροφή σας, να ασκηθείτε και να εξαλείψετε τους ψυχολογικούς παράγοντες της υπερφαγίας.
Φαρμακευτική εταιρεία για να βοηθήσει τους ανθρώπους να χάσουν βάρος Zentivaκυκλοφόρησε το φάρμακο Lindaxa από την Τσεχία.
Κύριο δραστικό συστατικό φάρμακοπερίπτερα σιμπουτραμίνη. Η αντικαταθλιπτική ουσία προκαλεί γρήγορο αίσθημα κορεσμού, είναι αποτελεσματική στην καταστολή της όρεξης και προωθεί την απορρόφηση της γλυκόζης.
Η μείωση του αισθήματος της πείνας συμβαίνει λόγω της αύξησης της παραγωγής νορεπινεφρίνης από το σώμα, μιας ειδικής ορμόνης των επινεφριδίων και ενός νευροδιαβιβαστή που επιταχύνει τη διέλευση των νευρικών ερεθισμάτων μέσω των κυττάρων.
Παράλληλη επίδραση της λήψης του φαρμάκου είναι η εμφάνιση αισθήματα ευχαρίστησης και ευτυχίας , που εμφανίζεται λόγω της αυξημένης παραγωγής μιας άλλης ορμόνης, της σεροτονίνης.
Ως αποτέλεσμα της επιτάχυνσης των μεταβολικών και ενεργειακών διεργασιών σε φόντο χαμηλής πρόσληψης θερμίδων, καταναλώνεται υποδόριος λιπώδης ιστός.
Ένα άτομο χάνει βάρος, τα επίπεδα χοληστερόλης και σακχάρου στο αίμα ομαλοποιούνται.
Το Lindaksa περιλαμβάνει επίσης:
Το Lindaxa αντιμετωπίζει την παχυσαρκία.
Το προϊόν μπορεί να αγοραστεί στη Μόσχα και σε άλλες πόλεις με συνταγή γιατρού. Το διαδικτυακό φαρμακείο πωλεί ελεύθερα, αλλά η εύρεση δισκίων σε απόθεμα δεν είναι εύκολη.
Ο όγκος συσκευασίας είναι διαφορετικός - 30 ή 90 τεμάχια. Το κατά προσέγγιση κόστος είναι 1000-1500 ρούβλια.
Υπάρχουν πολλές απομιμήσεις στο Διαδίκτυο και στο λιανικό εμπόριο που περιέχουν παράγωγα αμφεταμίνης αντί για σιβουτραμίνη. Η ουσία αναγνωρίζεται ως ναρκωτική ουσία, έχει επιζήμια επίδραση σε όλα τα σημαντικά όργανα και συστήματα και σχηματίζει ισχυρή εξάρτηση.
Λίνταξα– ένα ισχυρό φάρμακο που μπορεί να χρησιμοποιηθεί εάν έχετε 25% υπερβολικό σωματικό βάρος.
Όταν χρησιμοποιείται για το σκοπό αυτό ασήμαντοςπροσαρμογές βάρους, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπανόρθωτη βλάβη στην υγεία, να προκαλέσει σοβαρές νευρικές διαταραχές, αρρυθμία.
Η φαρμακολογική του δράση βασίζεται στην ενεργοποίηση του κέντρου κορεσμού στον εγκέφαλο. Μετά τη λήψη ενός χαπιού, ένα άτομο δεν αισθάνεται πεινασμένο, επομένως τρώει λίγο.
Το βάρος σταδιακά μειώνεται. Η θεραπεία σταματά τη στιγμή που το σωματικό βάρος φτάσει τον απαιτούμενο φυσιολογικό κανόνα.
Η θεραπεία της παχυσαρκίας είναι μια μακρά διαδικασία. Η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει 1-2 χρόνια και στο μέλλον θα πρέπει να ελέγχετε το βάρος σας καθ 'όλη τη διάρκεια της ζωής σας.
Το Lindaxa διατίθεται σε δύο εκδόσεις - 10 και 15 mg.
Αρχικά, συνταγογραφείται χαμηλότερη δόση 10 mg. Η δοσολογία αυξάνεται εάν μέσα σε ένα μήνα το αποτέλεσμα της ράβδου είναι πολύ μικρό, για παράδειγμα, λιγότερο από 3 κιλά.
Το Lindaxa δημιουργεί αίσθημα σθένους και δύναμης. Ωστόσο, το σώμα πρέπει να υποστηρίζεται με τη χρήση κατάλληλη διατροφή, βιταμίνες. Διαφορετικά, η σωματική εξάντληση μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την κατάσταση του νευρικού συστήματος.
Θεραπευτικό σχήμα:
Η σιμπουτραμίνη στα προϊόντα απώλειας βάρους έχει πολλές παρενέργειες. Εάν χρησιμοποιείτε το Lindaxa παρά τις αντενδείξεις, μπορεί να υπονομεύσετε σοβαρά την υγεία σας και να έχετε το αντίθετο αποτέλεσμα.
Όσοι λαμβάνουν το φάρμακο διαρκώς παραπονούνται για γρήγορο καρδιακό παλμό, αστάθεια της αρτηριακής πίεσης, πονοκεφάλους, δυσπεψία και διαταραχές κοπράνων, αυξημένη διέγερση και άγχος και αλλαγές στα ορμονικά επίπεδα.
Τη νύχτα, μπορεί να εμφανιστούν κράμπες και αϋπνία.
Αντενδείξεις και περιορισμοί για τη χρήση του Lindaxa:
Όνομα φαρμάκου:ΛΙΝΤΑΞΑ
Διεθνές όνομα:σιβουτραμίνη (σιβουτραμίνη)
KFG: Φάρμακο κεντρικής δράσης για τη θεραπεία της παχυσαρκίας
Αριθμός ιδιοκτήτη πιστοποιητικά: ZENTIVA α.σ. (Τσεχική Δημοκρατία)
Ανορεξιγονικό φάρμακο που αυξάνει το αίσθημα κορεσμού. In vivo, ασκεί την επίδρασή του μέσω μεταβολιτών (πρωτοταγών και δευτερογενών αμινών) που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη μονοαμινών (σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης). Η αύξηση της περιεκτικότητας σε νευροδιαβιβαστές στις συνάψεις αυξάνει τη δραστηριότητα των κεντρικών υποδοχέων σεροτονίτη 5HT και των αδρενεργικών υποδοχέων, γεγονός που βοηθά στη μείωση της όρεξης και στην αύξηση της παραγωγής θερμότητας. Διεγείροντας έμμεσα τους β3-αδρενεργικούς υποδοχείς, επηρεάζει τον καφέ λιπώδη ιστό.
ΔΟΣΟΛΟΓΙΚΗ ΜΟΡΦΗ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ:
Κάψουλες σκληρή ζελατίνη, με κίτρινο σώμα και καφέ καπάκι, με την ένδειξη «10». το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη.
Έκδοχα:
Κάψουλες σκληρή ζελατίνη, με κίτρινο σώμα και μπλε καπάκι, με την ένδειξη «15». το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη.
Έκδοχα:μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.
ΦΑΡΜΑΧΟΛΟΓΙΚΗ ΕΠΙΔΡΑΣΗ Η σιμπουτραμίνη και οι μεταβολίτες της δεν επηρεάζουν την απελευθέρωση μονοαμινών, δεν αναστέλλουν την ΜΑΟ και δεν έχουν συγγένεια με μεγάλο αριθμό υποδοχέων νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης (5HT 1 -, 5HT 1A -, 5HT 1B -, 5HT 2A -, 5HT 2C υποδοχείς), αδρενεργικοί (β 1 -, β 2 -, β 3 -, α 1 -, α 2 - αδρενεργικοί υποδοχείς), ντοπαμίνης (D 1 -, D 2 - υποδοχείς), χολινεργικοί υποδοχείς, υποδοχείς ισταμίνης H 1 , υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης και υποδοχείς NMDA.
ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Αναρρόφηση Η σιμπουτραμίνη απορροφάται καλά και μεταβολίζεται εντατικά κατά το «πρώτο πέρασμα» από το ήπαρ. Μετά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα σε δόση 20 mg, η Tmax της sibutramine επιτυγχάνεται μετά από 1,2 ώρες, η Tmax των ενεργών μεταβολιτών M1 και M2 επιτυγχάνεται μετά από 3 ώρες. Διανομή Η δέσμευση της σιμπουτραμίνης στις πρωτεΐνες είναι 97%, Μ1 και Μ2 - 94%. Μεταβολισμός Σχεδόν πλήρως μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP3A4 με το σχηματισμό μονο- (δεσμεθυλοσιβουτραμίνης) και δι-δεσμεθυλ (δι-δεσμεθυλοσιβουτραμίνης) μορφών ενεργών μεταβολιτών (Μ1 και Μ2), καθώς και με υδροξυλίωση και σύζευξη με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. Μετακίνηση Το T1/2 της sibutramine είναι 1,1 ώρες, το T1/2 των ενεργών μεταβολιτών M1 και M2 είναι 14 ώρες και 16 ώρες, αντίστοιχα. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Φαρμακοκινητική σε ειδικές περιπτώσεις
Στη νεφρική ανεπάρκεια, οι κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι της sibutramine και των ενεργών μεταβολιτών της δεν αλλάζουν σημαντικά. Η φαρμακοκινητική της sibutramine δεν εξαρτάται από το σωματικό βάρος, το φύλο και την ηλικία.
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ Διατροφική παχυσαρκία με δείκτη μάζας σώματος 30 kg/m2 ή περισσότερο. Τροφική παχυσαρκία με δείκτη μάζας σώματος 27 kg/m2 ή περισσότερο σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου που προκαλούνται από υπερβολικό σωματικό βάρος (σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2, δυσλιποπρωτεϊναιμία).
ΚΑΘΕΣΤΩΣ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ Η δόση ορίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με την ανεκτικότητα και την κλινική αποτελεσματικότητα. Το φάρμακο λαμβάνεται 1 φορά/ημέρα, το πρωί, ανεξάρτητα από τα γεύματα (κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή με άδειο στομάχι). Η δόση έναρξης είναι 10 mg. Σε περίπτωση ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας (απώλεια σωματικού βάρους κατά λιγότερο από 2 kg σε 4 εβδομάδες), αλλά με την επιφύλαξη καλής ανοχής, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg. Εάν, μετά την αύξηση της δόσης, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου παραμένει χαμηλή (απώλεια βάρους λιγότερο από 2 kg σε 4 εβδομάδες), δεν συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται μετά από 3 μήνες σε εκείνους τους ασθενείς που δεν έχουν επιτύχει μείωση 5% στο σωματικό βάρος από την αρχική τιμή κατά τη διάρκεια αυτού του χρονικού διαστήματος. Η θεραπεία δεν θα πρέπει να συνεχίζεται εάν, κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας μετά την επιτευχθείσα απώλεια βάρους, ο ασθενής αυξήσει σωματικό βάρος 3 kg ή περισσότερο. Η διάρκεια της θεραπείας με sibutramine δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 χρόνια, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια χρήσης για μεγαλύτερη περίοδο λήψης του φαρμάκου. Η κάψουλα πρέπει να καταπίνεται ολόκληρη με μια μικρή ποσότηταυγρά (ποτήρι νερό).
ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΑ Τις περισσότερες φορές, παρενέργειες παρατηρούνται στην αρχή της θεραπείας (τις πρώτες 4 εβδομάδες). Η σοβαρότητα και η συχνότητά τους εξασθενούν με την πάροδο του χρόνου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ήπιες και αναστρέψιμες. Παρενέργειες εμφανίζονται: συχνά (>10%), μερικές φορές (1-10%), σπάνια (<1%). Από το κεντρικό νευρικό σύστημα και το περιφερικό νευρικό σύστημα:συχνά - αϋπνία? μερικές φορές - πονοκέφαλος, ζάλη, άγχος, παραισθησία, αλλαγή στη γεύση. Από το καρδιαγγειακό σύστημα:μερικές φορές - ταχυκαρδία (αύξηση του καρδιακού ρυθμού κατά 3-7 παλμούς / λεπτό), αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση (σε ηρεμία κατά 1-3 mmHg), αγγειοδιαστολή (υπεραιμία του δέρματος, εξάψεις). Σε ορισμένες περιπτώσεις, δεν μπορούν να αποκλειστούν πιο έντονες αυξήσεις στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Από το πεπτικό σύστημα:συχνά - ξηροστομία, απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα. μερικές φορές - ναυτία. Οι υπολοιποι:μερικές φορές - αυξημένη εφίδρωση, έξαρση αιμορροΐδων. ΣΕ μεμονωμένες περιπτώσειςέχουν περιγραφεί οι ακόλουθες κλινικά σημαντικές παρενέργειες: δυσμηνόρροια, οίδημα, γριππώδες σύνδρομο, κνησμός στο δέρμα, πόνος στην πλάτη, κοιλιακό άλγος, παράδοξη αύξηση της όρεξης, δίψα, ρινίτιδα, κατάθλιψη, υπνηλία, συναισθηματική αστάθεια, άγχος, ευερεθιστότητα, νευρικότητα, οξεία διάμεση νεφρίτιδα, αιμορραγία, πορφύρα Henoch-Schönlein, σπασμοί, θρομβοπενία, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων στο πλάσμα του αίματος. Ένας ασθενής με σχιζοσυναισθηματική διαταραχή, η οποία εικαζόταν ότι υπήρχε πριν από τη θεραπεία, εμφάνισε οξεία ψύχωση μετά τη θεραπεία.
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ Οργανική αιτία παχυσαρκίας; Σοβαρές διατροφικές διαταραχές (ανορεξία ή βουλιμία). Ψυχικές ασθένειες; Σύνδρομο Gilles de la Tourette (χρόνιο γενικευμένο τικ). Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΑΟ (για παράδειγμα, φαιντερμίνη, φενφλουραμίνη, δεξφενφλουραμίνη, αιθυλαμφεταμίνη, εφεδρίνη) ή χρήση τους εντός 2 εβδομάδων πριν από το διορισμό του Lindaxa. αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, υπνωτικά, φάρμακα που περιέχουν τρυπτοφάνη, άλλα φάρμακα κεντρικής δράσης για απώλεια βάρους. Παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος, συμπ. IHD, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της αντιρρόπησης, συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες, αποφρακτικές παθήσεις των περιφερικών αρτηριών, ταχυκαρδία, αρρυθμία, εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις (εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικά εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα). Μη ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση (ΑΠ πάνω από 145/90 mm Hg). Θυρεοτοξίκωση; Σοβαρή ηπατική και/ή νεφρική δυσλειτουργία. Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη; Φαιοχρωμοκύτωμα; Γλαύκωμα κλειστής γωνίας; Διαπιστωμένη εξάρτηση από ναρκωτικά, ναρκωτικά ή αλκοόλ. Εγκυμοσύνη; Περίοδος γαλουχίας (θηλασμός); Παιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών. Ηλικία άνω των 65 ετών; Υπερευαισθησία στη σιμπουτραμίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου. ΜΕ Προσοχήτο φάρμακο θα πρέπει να συνταγογραφείται για ιστορικό αρρυθμιών, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, χολολιθίαση, αρτηριακή υπέρταση (ελεγχόμενη και στο ιστορικό), νευρολογικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της νοητικής καθυστέρησης και σπασμών /συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού/), ηπατικής ή/και νεφρικής βλάβης ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας, ιστορικό κινητικών και λεκτικών τικ.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΑΛΑΣΣΙΑ
Το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
ΕΙΔΙΚΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ Το Lindaxa πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου τα μέτρα απώλειας βάρους χωρίς φάρμακα (δίαιτα και άσκηση) είναι αναποτελεσματικά (η απώλεια βάρους σε διάστημα 3 μηνών ήταν μικρότερη από 5 κιλά). Η θεραπεία με sibutramine θα πρέπει να πραγματοποιείται ως μέρος μιας σύνθετης θεραπείας απώλειας βάρους υπό την επίβλεψη ιατρού με πρακτική εμπειρία στη θεραπεία της παχυσαρκίας. Η σύνθετη θεραπεία περιλαμβάνει τόσο την αλλαγή των διατροφικών συνηθειών και του τρόπου ζωής, όσο και την αύξηση της σωματικής δραστηριότητας. Οι ασθενείς πρέπει να αλλάξουν τον τρόπο ζωής και τις συνήθειές τους με τέτοιο τρόπο ώστε να διασφαλίζεται ότι η απώλεια βάρους που επιτυγχάνεται διατηρείται μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ξεκάθαροι ότι η μη συμμόρφωση με αυτές τις απαιτήσεις θα έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση βάρους και την ανάγκη επανάληψης της θεραπείας. Κατά την περίοδο λήψης του Lindaxa, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού τους πρώτους 2 μήνες κάθε 2 εβδομάδες και στη συνέχεια κάθε μήνα. Σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση, η παρακολούθηση πρέπει να γίνεται ιδιαίτερα προσεκτικά και σε μικρότερα διαστήματα. Εάν κατά τη μέτρηση ελέγχου η αρτηριακή πίεση υπερέβη δύο φορές το επίπεδο των 145/90 mmHg. Άρθ., η λήψη του Lindaxa θα πρέπει να ανασταλεί. Η sibutramine θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή ταυτόχρονα με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, συμπεριλαμβανομένου. αναστολείς των υποδοχέων Η1 ισταμίνης (αστεμιζόλη, τερφεναδίνη), αντιαρρυθμικά φάρμακα (αμιοδαρόνη, κινιδίνη, φλεκαϊνίδη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη, σοταλόλη), σισαπρίδη, πιμοζίδη, σερτινδόλη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Αυτό ισχύει επίσης για καταστάσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε παράταση του διαστήματος QT (για παράδειγμα, υπομαγνησιαιμία). Το διάστημα μεταξύ της λήψης αναστολέων ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένης της φουραζολιδόνης, της προκαρβαζίνης, της σελεγιλίνης) και της σιμπουτραμίνης θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 εβδομάδες. Αν και δεν έχει αποδειχθεί σύνδεση μεταξύ της λήψης sibutramine και της ανάπτυξης πρωτοπαθούς πνευμονικής υπέρτασης, κατά τη χρήση του φαρμάκου είναι απαραίτητο να δίνεται προσοχή στην εμφάνιση προοδευτικής αναπνευστικής δυσχέρειας, πόνου στο στήθος και πρηξίματος στα πόδια. Εάν παραλείψετε μια δόση sibutramine, δεν θα πρέπει να πάρετε διπλή δόση του φαρμάκου στην επόμενη δόση, συνιστάται να συνεχίσετε τη λήψη του φαρμάκου σύμφωνα με το πρόγραμμα. Οι αντιδράσεις στη στέρηση του φαρμάκου (πονοκέφαλος, αυξημένη όρεξη) είναι σπάνιες. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι τα συμπτώματα στέρησης, τα συμπτώματα στέρησης ή οι διαταραχές της διάθεσης εμφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Κατά τη λήψη του φαρμάκου, δεν πρέπει να πίνετε αλκοολούχα ποτά, γιατί Η πρόσληψη αλκοόλ δεν συνδυάζεται απολύτως με τα διαιτητικά μέτρα που συνιστώνται κατά τη λήψη του Lindaxa. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων Τα φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα μπορούν να περιορίσουν τη νοητική δραστηριότητα, τη μνήμη και την ταχύτητα αντίδρασης. Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ Υπάρχουν εξαιρετικά περιορισμένα δεδομένα για υπερδοσολογία με sibutramine. Τα συγκεκριμένα σημεία υπερδοσολογίας είναι άγνωστα, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα πιο έντονων ανεπιθύμητων ενεργειών. Θεραπεία:δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Θα πρέπει να εξασφαλίσετε ελεύθερη αναπνοή, να παρακολουθείτε την κατάσταση του καρδιαγγειακού συστήματος και, εάν είναι απαραίτητο, να πραγματοποιήσετε συμπτωματική θεραπεία. Η χρήση ενεργού άνθρακα, η πλύση στομάχου και οι β-αναστολείς ενδείκνυνται για αυξημένη αρτηριακή πίεση και ταχυκαρδία. Η αποτελεσματικότητα της εξαναγκασμένης διούρησης ή της αιμοκάθαρσης δεν έχει τεκμηριωθεί.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ Η ταυτόχρονη χρήση της sibutramine με αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη, κυκλοσπορίνη) οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης των μεταβολιτών της sibutramine με αύξηση του καρδιακού ρυθμού και κλινικά ασήμαντη παράταση του διαστήματος QT. Η ριφαμπικίνη, τα μακρολιδικά αντιβιοτικά, η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η δεξαμεθαζόνη μπορούν να επιταχύνουν το μεταβολισμό της sibutramine. Με την ταυτόχρονη χρήση sibutramine με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (αντικαταθλιπτικά), με φάρμακα για τη θεραπεία της ημικρανίας (σουματριπτάνη, διυδροεργοταμίνη), με ισχυρά αναλγητικά (πενταζοκίνη, πεθιδίνη, φεντανύλη), με αντιβηχικά φάρμακα (dextromethorphan), μπορεί να αναπτυχθεί σύνδρομο σεροτονίνης.
